Bicalutamide Zonder Recept

• Farmacologische eigenschappen
• Indicaties
• Contra-indicaties
• Dosering en administratie
• Overdosis
• Bijwerkingen
• Tenminste houdbaar tot
• Opslag condities
• Diagnose
• Aanbevolen analogen
• Ruilnamen

BICALUTAMID-VISTA

( BICALUTAMIDE -VISTA)

Verbinding:

werkzame stof: bicalutamide;

1 filmomhulde tablet bevat 50 mg bicalutamide;

hulpstoffen: lactosemonohydraat, povidon, crospovidon, natriumlaurylsulfaat, magnesiumstearaat, omhulsel: lactosemonohydraat, hypromelose, titaandioxide (E 171), macrogol (PEG 4000).

Doseringsvorm

Filmomhulde tabletten.

Fundamentele fysische en chemische eigenschappen: witte goedkope Casodex ronde biconvexe tabletten, filmomhuld; op een de zijkant van de tabletten is gegraveerd "VSM 50".

Farmacotherapeutische groep

Antiandrogene middelen.

ATC-code L02B B03.

Farmacologische eigenschappen

Farmacodynamiek.

Bicalutamide is een niet-steroïde antiandrogeen dat op geen enkele andere manier het endocriene systeem beïnvloedt. Het medicijn bindt zich aan androgeenreceptoren zonder genexpressie te activeren, waardoor androgene stimuli worden geremd. Als gevolg van onderdrukking wordt regressie van de prostaattumor waargenomen. Met de afschaffing van bicalutamide kan een bepaald deel van de patiënten een Casodex kopen ontwenningssyndroom krijgen.

Bicalutamide is een racemisch mengsel met antiandrogene activiteit, bijna uitsluitend vertegenwoordigd door de (R)-enantiomeer.

Farmacokinetiek.

Absorptie en distributie

Bicalutamide wordt goed geabsorbeerd na orale toediening. Er is geen bewijs van een klinisch significant effect van voedselinname op de biologische beschikbaarheid van het geneesmiddel.

De (S)-enantiomeer wordt zeer snel geklaard in vergelijking met de (R)-enantiomeer; de halfwaardetijd van de laatste uit bloedplasma is ongeveer 1 week.

Bij dagelijks gebruik van bicalutamide hoopt de (R)-enantiomeer zich vanwege zijn lange halfwaardetijd in het plasma op in een 10-voudige concentratie.

Een plateau in de concentratie van de (R)-enantiomeer op een niveau van ongeveer 9 μg/ml wordt waargenomen bij een dagelijkse dosis van 50 mg bicalutamide. In de stabiele fase is de fractie van de overwegend actieve (R)-enantiomeer op 99% van de totale circulerende enantiomeren worden gebruikt.

De farmacokinetiek van de (R)-enantiomeer is onafhankelijk van leeftijd, aanwezigheid van nierbeschadiging of milde tot matige leverbeschadiging. Er zijn aanwijzingen dat bij patiënten met ernstige leverbeschadiging de (R)-enantiomeer langzamer uit het bloedplasma wordt geëlimineerd.

Bicalutamide heeft een hoge mate van eiwitbinding (racemaat - 96% (R)-enantiomeer -> 99%) en wordt uitgebreid gemetaboliseerd (door oxidatie en glucuronisatie). De metabolieten worden in gelijke mate uitgescheiden in de urine en gal.

In een klinische studie was de gemiddelde concentratie van (R)-bicalutamide in het sperma van mannen die bicalutamide kregen in een dosis van 150 mg 4,9 μg/ml. De hoeveelheid bicalutamide die mogelijk het lichaam van een vrouw binnendringt tijdens geslachtsgemeenschap is laag en kan ongeveer 0,3 μg/ml bedragen. Dit niveau ligt onder dat wat bij proefdieren leidt tot veranderingen bij het nageslacht.

Klinische kenmerken

Indicaties

Behandeling van gevorderde prostaatkanker in combinatie met therapie met luteïniserende hormoon releasing factor-analogen (RLH) of chirurgische castratie.

Contra-indicaties

Bicalutamide is gecontra-indiceerd voor gebruik bij vrouwen en kinderen.

Bicalutamide mag niet worden toegediend aan patiënten die overgevoeligheidsreacties op de werkzame stof of op een van de hulpstoffen hebben ervaren. rogge maken deel uit van het medicijn.

Gelijktijdig gebruik van bicalutamide met terfenadine, astemizol of cisapride is gecontra-indiceerd.

Interactie met andere geneesmiddelen en andere soorten interacties.

Er zijn geen aanwijzingen voor een farmacodynamische of farmacokinetische interactie tussen bicalutamide en analogen van luteïniserend hormoon releasing factor.

Als resultaat van in vitro studies werd gevonden dat R-bicalutamide een remmer is van CYP 3A4 en een minder remmend effect heeft op de activiteit van CYP 2C9, 2C19 en 2D6. Hoewel klinische onderzoeken met antipyrine als marker van cytochroom P450 (CYP)-activiteit geen mogelijke interactie met bicalutamide aangeven, nam de gemiddelde concentratie van midazolam (gebied onder de farmacokinetische curve) toe tot 80% na gelijktijdig gebruik gedurende 28 dagen met bicalutamide. Voor geneesmiddelen met een smal therapeutisch venster kan een dergelijke verhoging van groot belang zijn. Daarom is gelijktijdig gebruik met terfenadine, astemizol en cisapride gecontra-indiceerd. Ook moet bicalutamide met voorzichtigheid worden gebruikt met verbindingen zoals ciclosporines en calciumantagonisten. Het kan nodig zijn om de dosis van deze geneesmiddelen te verlagen, vooral als er tekenen zijn van een toename van het effect van het geneesmiddel of als er bijwerkingen optreden als gevolg van het gebruik ervan. Zorgvuldige controle wordt aanbevolen bij gebruik van ciclosporine. monitoring van de plasmaconcentratie en de klinische toestand van de patiënt na het starten of stoppen van de behandeling met bicalutamide.

Voorzichtigheid is geboden bij bicalutamide bij gebruik van geneesmiddelen die de oxidatie van het geneesmiddel kunnen remmen (zoals cimetidine, ketoconazol). Theoretisch kan dit leiden tot een verhoging van de concentratie van bicalutamide in het bloedplasma, wat kan leiden tot een toename van de bijwerkingen van het geneesmiddel.

Als resultaat van in-vitro-onderzoeken is gebleken dat bicalutamide het coumarine-antistollingsmiddel warfarine van zijn eiwitbindingsplaatsen kan verdringen. Daarom raad ik aan om in het geval van de benoeming van bicalutamide bij patiënten die al coumarine-anticoagulantia krijgen, de protrombinetijd zorgvuldig te controleren.

Vanwege het feit dat antiandrogeentherapie kan leiden tot een verlenging van het QT-interval, moet bicalutamide met voorzichtigheid worden toegediend gelijktijdig met geneesmiddelen die een verlenging van het QT-interval kunnen veroorzaken of de ontwikkeling van ventriculaire tachycardie van het type "torsade de pointes" kunnen veroorzaken. , dat wil zeggen, zoals klasse IA antiaritmica (bijv. kinidine, disopyramide) of klasse III (bijv. amiodaron, sotalol, dofetilide, ibutilide), methadon, moxifloxacine, neuroleptica, enz. (Zie rubriek “Bijzonderheden van toepassing”).

Kinderen

Interactiestudies zijn alleen bij volwassenen uitgevoerd.

Toepassingsfuncties.

Voorbereiding behandeling Bicalutamide-Vista moet worden gestart onder direct toezicht van een arts.

Bicalutamide wordt uitgebreid gemetaboliseerd in de lever. Sommige gegevens suggereren dat bij patiënten met ernstige leverbeschadiging de uitscheiding van het geneesmiddel vertraagt, wat kan leiden tot ophoping van bicalutamide. Daarom moet bicalutamide met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met een matige of ernstige leverfunctiestoornis.

Vanwege de mogelijkheid van veranderingen in de leverfunctie, moeten leverfunctietesten periodiek worden gecontroleerd. De meeste veranderingen worden waargenomen binnen de eerste 6 maanden van het gebruik van bicalutamide.

Af en toe worden bij het gebruik van bicalutamide ernstige veranderingen in de leverfunctie waargenomen en er zijn sterfgevallen gemeld (zie rubriek "Bijwerkingen"). Als er ernstige veranderingen in de leverfunctie worden waargenomen, moet de behandeling met bicalutamide worden gestaakt.

Bij patiënten met objectieve ziekteprogressie met verhoogde PSA-spiegels dient stopzetting van de behandeling met bicalutamide te worden overwogen.

Bij mannen die luteïniserende hormoon-releasing factor-agonisten gebruiken, is er een afname van de glucosetolerantie. Dit kan zich manifesteren als diabetes mellitus of verlies van glykemische controle bij patiënten met vastgestelde diabetes. In dit opzicht moet aandacht worden besteed aan het controleren van de bloedglucosespiegels bij patiënten die bicalutamide krijgen in combinatie met luteïniserend hormoon-releasing factor-agonisten.

getoond dat bicalutamide de activiteit van cytochroom P450 (CYP 3A4) remt, daarom is voorzichtigheid geboden bij gelijktijdige toediening met geneesmiddelen die voornamelijk door CYP 3A4 worden gemetaboliseerd (zie rubrieken "Contra-indicaties" en "Interactie met andere geneesmiddelen en andere vormen van interactie").

Patiënten met zeldzame erfelijke vormen van galactose-intolerantie, congenitale lactasedeficiëntie of glucose-galactosemalabsorptie dienen dit geneesmiddel niet te gebruiken.

Therapie met antiandrogenen kan leiden tot verlenging van het QT-interval.

Bij patiënten die risicofactoren hebben of een voorgeschiedenis hebben van verlenging van het QT-interval, evenals bij patiënten die gelijktijdig geneesmiddelen gebruiken die het QT-interval kunnen verlengen (zie rubriek "Interactie met andere geneesmiddelen en andere vormen van interactie"), dienen artsen, voordat de behandeling met bicalutamide dient de risico/batenverhouding te evalueren, rekening houdend met het potentiële risico van ventriculaire tachycardie van het type "pirouette" (Torsade de pointes).

Antiandrogeentherapie kan veranderingen in de morfologie van het sperma veroorzaken. Hoewel het effect van bicalutamide op de morfologie van sperma niet is geëvalueerd en dergelijke veranderingen niet zijn gemeld bij patiënten die met bicalutamide werden behandeld, dienen patiënten en/of hun partners effectieve anticonceptiemethoden te gebruiken tijdens de behandeling en gedurende 130 dagen na de behandeling met bicalutamide.

Gebruik tijdens zwangerschap of lactatie.

Bicalutamide is gecontra-indiceerd voor gebruik bij vrouwen. Casodex prijs Het is gecontra-indiceerd tijdens zwangerschap of borstvoeding.

Het vermogen om de reactiesnelheid te beïnvloeden bij het besturen van voertuigen of het bedienen van andere mechanismen.

Bicalutamide heeft geen invloed op het vermogen om auto te rijden of te werken met complexe mechanismen. Houd er echter rekening mee dat slaperigheid vaak kan voorkomen, heel vaak Casodex Nederland - duizeligheid (zie rubriek "Bijwerkingen"). Patiënten die dit medicijn gebruiken, moeten voorzichtig zijn.

Dosering en administratie

Volwassen mannelijke patiënten, inclusief oudere patiënten: eenmaal daags oraal 1 tablet van 50 mg. De behandeling met bicalutamide moet ten minste 3 dagen vóór aanvang van de behandeling met luteïniserend hormoon-releasing factor-analogen worden gestart of gelijktijdig met chirurgische castratie.

Nierinsufficiëntie: Er is geen dosisaanpassing nodig bij patiënten met nierinsufficiëntie.

Leverinsufficiëntie: Patiënten met lichte leverinsufficiëntie hebben geen dosisaanpassing nodig. Patiënten met matige of ernstige leverinsufficiëntie kunnen een verhoogde accumulatie van het geneesmiddel ervaren.

Kinderen.

Bicalutamide is gecontra-indiceerd voor gebruik bij kinderen.

Overdosis

Geen gegevens over overdosering in mensen. Er is geen specifiek tegengif: de behandeling is symptomatisch. Dialyse is mogelijk niet effectief omdat bicalutamide sterk eiwitgebonden is en niet onveranderd in de urine wordt aangetroffen. In geval van overdosering is algemeen ondersteunende therapie geïndiceerd, inclusief monitoring van vitale functies.

Bijwerkingen

Bijwerkingen zijn gerangschikt naar frequentie: zeer vaak (≥1/10), frequent (≥1/100, onbekend (op basis van de beschikbare gegevens is het onmogelijk om de frequentie van optreden vast te stellen).

1 Leververanderingen zijn zelden ernstig en verdwijnen of verbeteren vaak bij voortzetting van de behandeling of bij stopzetting.

2 Opgenomen in de lijst met bijwerkingen van het geneesmiddel na bestudering van postmarketinggegevens. De frequentie werd bepaald door de frequentie van meldingen van bijwerkingen van leverfalen bij patiënten die werden behandeld in open studies van het Early Prostate Cancer Program (EPC) in de bicalutamide 150 mg-groepen.

3 Kan afnemen bij gelijktijdige castratie.

4 Waargenomen tijdens een farmaco-epidemiologisch onderzoek naar het gebruik van luteïniserend hormoon-releasing factor-agonisten en anti-androgenen bij de behandeling van prostaatkanker. Het risico nam toe wanneer bicalutamide 50 mg werd gebruikt in combinatie met luteïniserend hormoon releasing factor-agonisten, maar er werd geen verhoogd risico waargenomen wanneer bicalutamide 150 mg werd gebruikt als monotherapie voor de behandeling van prostaatkanker.

5 Opgenomen in de lijst met bijwerkingen na ontvangst van postmarketinggegevens. De frequentie werd bepaald door de frequentie van meldingen van gevallen van interstitiële pneumonie tijdens de periode van gerandomiseerde behandeling met 150 mg EPC.

Meldingen van vermoedelijke bijwerkingen.

Het is belangrijk om vermoedelijke bijwerkingen te melden na registratie van het geneesmiddel. Dit maakt het mogelijk de baten/risicoverhouding van het geneesmiddel blijven volgen. Beroepsbeoefenaren in de gezondheidszorg wordt verzocht alle vermoedelijke bijwerkingen te melden.

Tenminste houdbaar tot

5 jaar.

Opslag condities

Bewaren in originele verpakking bij een temperatuur van maximaal 25 ºС.

Buiten het bereik van kinderen houden.

Pakket

10 tabletten in een blister; 3 blisters in een kartonnen doos.

Categorie vakantie

Op recept.

Fabrikant

Synthon Hispania, SL (Synthon Hispania, SL).

Plaats

Vloer. Les Salines, st. C/Castello, 1, Sant Boi de Llobregat, Barcelona, 08830, Spanje.