Levocetirizine Kopen Zonder Recept
- Farmacologische eigenschappen
- Indicaties
- Contra-indicaties
- Interacties met andere geneesmiddelen en andere vormen van interactie
- Dosering en administratie
- Overdosis
- Bijwerkingen
- Tenminste houdbaar tot
- Opslag condities
- Diagnose
- Aanbevolen analogen
- Ruilnamen
Samenstelling :
werkzame stof: levocetirizine;
1 filmomhulde tablet bevat levocetirizinedihydrochloride in termen van 100% substantie 5 mg;
hulpstoffen: microkristallijne cellulose; lactose, monohydraat; siliciumdioxide colloïdaal watervrij; magnesium stearaat; coating: hypromellose; polyethyleenglycol 6000; titaandioxide (E171).
Doseringsvorm
Filmomhulde tabletten.
Fundamentele fysische en chemische eigenschappen: tabletten met een ronde vorm met een biconvex oppervlak, omhuld met een film een stukje wit of bijna wit.
Farmacotherapeutische groep
Antihistaminica voor systemisch gebruik. Piperazine-derivaten.
ATX-code R06A E09.
Farmacologische eigenschappen
Farmacodynamiek.
Levocetirizine is een actieve stabiele R-enantiomeer van cetirizine, dat behoort tot de groep van competitieve histamine-antagonisten. De farmacologische werking is het gevolg van de blokkering van H1 -histaminereceptoren. De affiniteit voor H1 -histaminereceptoren in levocetirizine is 2 keer hoger dan die van cetirizine. Het beïnvloedt het histamine-afhankelijke stadium van de ontwikkeling van een allergische reactie, vermindert de migratie van eosinofielen, vasculaire permeabiliteit en beperkt de afgifte van ontstekingsmediatoren. Het voorkomt de ontwikkeling en vergemakkelijkt het verloop van allergische reacties, heeft exsudatieve, jeukwerende, ontstekingsremmende effecten, bijna Xyzal Nederland geen anticholinergische en antiserotonine-effecten.
Farmacokinetiek.
De farmacokinetische parameters van levocetirizine zijn lineair, onafhankelijk van dosis en tijd, en vertonen een lage variabiliteit tussen patiënten. Het farmacokinetische profiel bij de introductie van een enkele enantiomeer is hetzelfde als bij het gebruik van cetirizine. Er wordt geen chirale inversie waargenomen tijdens absorptie of excretie.
Absorptie. Het medicijn wordt na orale toediening snel en intensief geabsorbeerd. De mate van absorptie van levocetir izina is niet afhankelijk van de dosis van het medicijn en verandert niet met voedselinname, maar de maximale concentratie (Cmax ) van het medicijn neemt af en bereikt later zijn maximale waarde. De biologische beschikbaarheid bereikt 100%.
Bij 50% van de patiënten ontwikkelt het effect van het medicijn zich 12 minuten na inname van een enkele dosis en bij 95% - na 0,5-1 uur. DeCmax in het bloedserum wordt 50 minuten na een enkele orale dosis van een therapeutische dosis bereikt. De evenwichtsconcentratie in het bloed wordt bereikt na twee dagen na inname van het medicijn. DeCmax is respectievelijk 270 ng/ml na eenmalig gebruik en 308 ng/ml na herhaald gebruik bij een dosering van 5 mg.
Verdeling. Er is geen informatie over de distributie van het geneesmiddel in menselijke weefsels, noch over de penetratie van levocetirizine door de bloed-hersenbarrière. Het distributievolume is 0,4 l/kg. Binding aan menselijke plasma-eiwitten - 90%.
Biotransformatie. Bij mensen is de stofwisselingssnelheid minder dan 14% van de dosis en daarom wordt verwacht dat het verschil als gevolg van genetisch polymorfisme of gelijktijdig gebruik van enzymremmers onbeduidend zal zijn. Het metabolische proces omvat aromatische oxidatie, N- en O-dealkylering en associatie met taurine. Dealkylering vindt voornamelijk plaats met de deelname van cytochroom CYP 3A4, terwijl talrijk en / of voor onbepaalde tijd deelnemen aan het proces van aromatische oxidatie. deze isovormen van CYP. Levocetirizine heeft geen invloed op de activiteit van de cytochroom-iso-enzymen 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4 bij concentraties die significant hoger zijn dan het maximum na orale inname van een dosis van 5 mg. Gezien de lage metaboliseringsgraad en het gebrek aan vermogen om de metabolisering te remmen, is de interactie van levocetirizine met andere stoffen (en vice versa) onwaarschijnlijk.
Opname. Uitscheiding van levocetirizine vindt op twee manieren plaats: door glomerulaire filtratie en actieve tubulaire secretie. De plasmahalfwaardetijd van levocetirizine bij volwassenen (T1/2 ) is 7,9+1,9 uur. T1/2 van levocetirizine is korter bij jonge kinderen. De gemiddelde schijnbare totale klaring bij volwassenen is 0,63 ml/min/kg. Kortom, levocetirizine en zijn metabolieten worden met de urine uit het lichaam uitgescheiden (gemiddeld 85,4% van de toegediende dosis van het geneesmiddel). Met feces wordt slechts 12,9% van de toegediende dosis van het geneesmiddel uitgescheiden.
Speciale populaties
Nier disfunctie
De schijnbare klaring van levocetirizine correleert met de creatinineklaring. Daarom wordt aanbevolen om bij patiënten met matige tot ernstige nierinsufficiëntie de intervallen tussen de doses levocetirizine te kiezen, rekening houdend met de creatinineklaring. Bij anurie bij patiënten met nierziekte in het eindstadium is de totale klaring, vergeleken met die bij personen met een normale nierfunctie, met ongeveer 80% verminderd. De hoeveelheid levocetirizine die werd uitgescheiden tijdens een standaard hemodialysesessie van 4 uur was ongeveer minder dan 10%.
Klinische kenmerken
Indicaties
Symptomatische behandeling van allergische rhinitis (inclusief jaarlijkse allergische rhinitis) en urticaria.
Contra-indicaties
Overgevoeligheid voor levocetirizine, cetirizine, hydroxyzine, voor andere piperazinederivaten of voor enige andere hulpstof van het geneesmiddel.
Ernstige vorm van chronisch nierfalen (creatinineklaring < 10 ml/min).
Zeldzame erfelijke aandoeningen van galactose-intolerantie, lactasedeficiëntie of stoornissen van glucose- en galactose-absorptie.
De periode van zwangerschap of borstvoeding.
Interacties met andere geneesmiddelen en andere vormen van interactie
Interactiestudies met levocetirizine (waaronder studies met CYP3A4-enzymen) zijn niet uitgevoerd. Studies met cetirizine (een racemaatverbinding) hebben aangetoond dat gelijktijdig gebruik met antipyrine, azitromycine, cimetidine, diazepam, erytromycine, glipizide, ketoconazol of pseudo-efedrine geen klinisch significante nadelige interacties veroorzaakt. In combinatie met theofylline (400 mg per dag) was er een lichte afname (met 16%) van de totale klaring van levocetirizine (theofyllinedistributie veranderde niet). In een onderzoek met meerdere doses ritonavir (tweemaal daags 600 mg) en cetirizine (dagelijks 10 mg) werd blootstelling aan cetirizine verhoogd met ongeveer 40%, terwijl de distributie van ritonavir licht veranderde (-11%) door het parallel gebruik van cetirizine.
Er zijn geen gegevens over de versterking van het effect van sedativa bij gebruik in therapeutische doses. Maar u moet het gebruik van kalmerende middelen vermijden tijdens het gebruik van het medicijn.
Voedselinname heeft geen invloed op de mate van absorptie van het medicijn, maar het gelijktijdige gebruik van voedsel vermindert de snelheid van absorptie.
Gelijktijdig gebruik van cetirizine of levocetirizine en alcohol of andere middelen die het centrale zenuwstelsel onderdrukken, kan een extra afname van de alertheid en een verminderd vermogen om werk uit te voeren veroorzaken.
Toepassingsfuncties.
Levocetirizine-Astrapharm dient met voorzichtigheid te worden gebruikt bij patiënten met chronisch nierfalen (dosisaanpassing is nodig) en bij oudere patiënten met nierinsufficiëntie (glomerulaire filtratie kan verminderd zijn).
Tijdens het gebruik van het medicijn moet afzien van het drinken van alcohol.
Als patiënten bepaalde factoren hebben die urineretentie veroorzaken (bijvoorbeeld ruggenmergletsel, prostaathyperplasie), moet het geneesmiddel met voorzichtigheid worden toegediend, aangezien levocetirizine het risico op urineretentie kan verhogen.
Gebruik tijdens zwangerschap of lactatie.
Levocetirizine is gecontra-indiceerd tijdens de zwangerschap.
Levocetirizine komt de borst binnen melk, dus als u het medicijn moet gebruiken, moet de borstvoeding worden gestaakt.
Vruchtbaarheid.
Er zijn geen klinische gegevens (inclusief dierstudies) met betrekking tot het effect van levocetirizine op de vruchtbaarheid.
Het vermogen om de reactiesnelheid te beïnvloeden bij het besturen van voertuigen of het bedienen van andere mechanismen.
Tijdens de behandeling met het medicijn moet u afzien van het besturen van voertuigen of het werken met andere potentieel gevaarlijke mechanismen.
Dosering en administratie
Het medicijn wordt oraal gebruikt, ongeacht de voedselinname. De tablet Xyzal kopen moet in zijn geheel worden doorgeslikt met een kleine hoeveelheid water. Het wordt aanbevolen om de dagelijkse dosis in één keer te gebruiken.
Het medicijn wordt voorgeschreven voor volwassenen en kinderen vanaf 6 jaar.
Aanbevolen doseringen
Volwassenen en kinderen ouder dan 12 jaar: De dagelijkse dosis is 5 mg (1 filmomhulde tablet) eenmaal daags.
Oudere patiënten
Bij oudere patiënten met een normale nierfunctie is geen dosisaanpassing nodig.
Dosisaanpassing wordt aanbevolen bij oudere patiënten met matige tot ernstige nierinsufficiëntie .
Patiënten met een verminderde nierfunctie
Bij patiënten met een nierfunctiestoornis moet bij de berekening van de dosis rekening worden gehouden met de mate van nierfunctiestoornis (creatinineklaring), zie onderstaande tabel.
De creatinineklaring (CC) wordt bepaald door het gehalte serumcreatinine (mg/dl) volgens de formule:
KC = | [140 - leeftijd (jaar)] × lichaamsgewicht (kg) | (×0,85 voor vrouwen) |
72 × serumcreatinine (mg/dl) |
Dosering van het geneesmiddel voor patiënten met een verminderde nierfunctie
Nierfunctie | Creatinineklaring, ml/min | Dosis en aantal doses |
Normale nierfunctie | ≥ 80 | 5 mg 1 keer per dag |
Milde aandoeningen | 50-79 | 5 mg 1 keer per dag |
Matige aandoeningen | 30-49 | 5 mg 1 keer in 2 dagen |
Ernstige aandoeningen | < 30 | 5 mg 1 keer in 3 dagen |
Nierziekte in het eindstadium Dialysepatiënten td> | < 10 | Gecontra-indiceerd |
Voor kinderen met een verminderde nierfunctie moet de dosis van het geneesmiddel individueel worden aangepast, rekening houdend met de nierklaring en het lichaamsgewicht van de patiënt.
Er zijn geen specifieke gegevens over het gebruik bij kinderen met een verminderde nierfunctie.
Patiënten met een verminderde leverfunctie
Patiënten met uitsluitend leverinsufficiëntie hebben geen dosisaanpassing nodig. Pas voor patiënten met lever- en nierinsufficiëntie de dosering aan volgens bovenstaande tabel.
Pediatrische populatie
Kinderen van 6 tot 12 jaar: De aanbevolen dagelijkse dosis is 5 mg (1 filmomhulde tablet).
Voor kinderen van 2 tot 6 jaar goedkope Xyzal oud is het niet mogelijk om de dosis van het geneesmiddel in deze doseringsvorm (filmomhulde tablet) aan te passen. Het wordt aanbevolen om levocetirizine in te nemen in een andere doseringsvorm die geschikt is voor pediatrisch gebruik.
Toepassingsduur
Patiënten met intermitterende allergische rhinitis (de symptomen duren minder dan 4 dagen per week of minder dan 4 weken per jaar) moeten worden behandeld in overeenstemming met de ziekte en de voorgeschiedenis; de behandeling kan worden stopgezet als de symptomen verdwijnen en kan worden hervat als de symptomen terugkeren. In het geval van aanhoudende allergische rhinitis (de duur van de symptomen van de ziekte is meer dan 4 dagen per week en gedurende meer dan 4 weken per jaar) tijdens de periode van blootstelling aan allergenen, kan de patiënt een permanente therapie worden aangeboden. Er is klinische ervaring met het gebruik van levocetirizine gedurende een behandelperiode van ten minste 6 maanden. Bij chronische ziekten (chronische allergische rhinitis, chronische urticaria) is de Xyzal prijs duur van de behandeling maximaal 1 jaar (gegevens van klinische onderzoeken met het racemaat).
Kinderen.
Het medicijn in de vorm van tabletten wordt niet gebruikt voor kinderen jonger dan 6 jaar, omdat deze doseringsvorm het niet mogelijk maakt om de noodzakelijke dosisaanpassing uit te voeren. Deze categorie patiënten wordt aanbevolen om levocetirizine voor te schrijven in een andere doseringsvorm die geschikt is voor gebruik in de kindergeneeskunde.
Overdosis
Symptomen: Symptomen van overdosering kunnen zijn: slaperigheid bij volwassenen en initiële agitatie en toegenomen irritatie, gevolgd door slaperigheid bij kinderen.
Behandeling. Er is geen specifiek antidotum voor levocetirizine. In het geval van symptomen van een overdosis wordt een symptomatische en ondersteunende therapie aanbevolen. U kunt de noodzaak van maagspoeling overwegen na een korte periode na het gebruik van het medicijn. Hemodialyse om levocetirizine uit het lichaam te verwijderen is niet effectief.
Bijwerkingen
Van het immuunsysteem: overgevoeligheid, inclusief anafylaxie.
Van de kant van de stofwisseling: verhoogde eetlust.
Van de zijkant Zenuwstelsel: slaperigheid, hoofdpijn, vermoeidheid, zwakte, asthenie, convulsies, paresthesie, duizeligheid, flauwvallen, tremor, dysgeusie.
Van de kant van de psyche: slaapstoornissen, agitatie, hallucinaties, depressie, agressie, slapeloosheid, zelfmoordgedachten.
Van de zijkant van het hart: hartkloppingen, tachycardie.
Van de kant van de gezichtsorganen: wazig zien, wazig zien.
Van de kant van de gehoororganen: duizeligheid.
Van het hepatobiliaire systeem: hepatitis.
Van de urinewegen : dysurie, urineretentie.
Van het ademhalingssysteem: kortademigheid.
Uit het spijsverteringskanaal: diarree, braken, obstipatie, droge mond, misselijkheid, buikpijn.
Van de huid en onderhuidse weefsels: angio-oedeem, aanhoudende geneesmiddeluitslag, jeuk, huiduitslag, urticaria.
Van het bewegingsapparaat: myalgie, artralgie.
Algemene aandoeningen: oedeem.
Onderzoeksresultaten: gewichtstoename, afwijkende leverfunctietesten.
Vermoedelijke bijwerkingen melden
Het melden van vermoedelijke bijwerkingen na het verkrijgen van een handelsvergunning is erg belangrijk. Dit maakt het mogelijk om constant de baten / risicoverhouding van het medicijn te controleren. Beroepsbeoefenaren in de gezondheidszorg moeten vermoedelijke bijwerkingen melden via het landelijke meldingssysteem.
Tenminste houdbaar tot
4 jaar.
Opslag condities
Bewaren in de originele verpakking bij een temperatuur van maximaal 25 °C.
Buiten het bereik van kinderen houden.
Pakket
10 tabletten in een blister; 1 of 2 blisterverpakkingen in een kartonnen doos.
Categorie vakantie
Zonder recept.
Fabrikant
Locatie van de fabrikant en adres van de vestigingsplaats