Amlodipine Kopen Zonder Recept

Verbinding:

werkzame stof: amlodipine;

1 tablet bevat amlodipinebesylaat, in termen van amlodipine - 5 mg;

hulpstoffen: lactose, monohydraat, aardappelzetmeel, povidon, calciumstearaat.

Doseringsvorm

Tabletten.

Fundamentele fysische en chemische eigenschappen: tabletten van witte of bijna witte kleur met een plat oppervlak, met een risico en een afschuining.

Farmacotherapeutische groep

Selectieve calciumantagonisten met een overheersend effect op de vaten. Derivaten van dihydropyridine. ATX-code С08С А 01.

Farmacologische eigenschappen

Farmacodynamiek.

Amlodipine is een calciumantagonist (een derivaat van dihydropyridine), die de stroom van calciumionen naar het myocardium en de gladde spiercellen blokkeert.

Het mechanisme van de hypotensieve werking van amlodipine is het gevolg van een direct ontspannend effect op vasculaire gladde spieren. Het exacte mechanisme van het anti-angineuze effect van amlodipine is niet goed gedefinieerd, maar de volgende effecten spelen een rol.

1. Amlodipine verwijdt perifere arteriolen en vermindert zo de perifere weerstand (afterload). Omdat de hartslag stabiel blijft, leidt het verminderen van de belasting van het hart tot een afname van het energieverbruik en de zuurstofbehoefte van het myocard.

2. Dilatatie van de belangrijkste kransslagaders en kransslagaders (normaal en ischemisch) kan ook een rol spelen bij het werkingsmechanisme van amlodipine. Deze uitbreiding verhoogt de zuurstofverzadiging van het myocard bij patiënten met kransslagaderspasmen (Prinzmetal's of variant angina pectoris).

Bij patiënten met arteriële hypertensie zorgt het gebruik van het geneesmiddel eenmaal daags voor een klinisch significante verlaging van de bloeddruk gedurende 24 uur in zowel liggende als staande posities. Door de langzame werking van amlodipine wordt acute arteriële hypotensie meestal niet waargenomen.

Bij patiënten met angina pectoris neemt bij gebruik van een enkele dagelijkse dosis van het geneesmiddel de totale tijd van lichamelijke activiteit toe. belasting, tijd tot aanvang van angina pectoris en tijd tot 1 mm ST-segmentdepressie op het ECG. Het medicijn vermindert de frequentie van angina-aanvallen en vermindert de noodzaak voor het gebruik van nitroglycerine.

Amlodipine wordt niet in verband gebracht met metabole bijwerkingen of plasmalipidenveranderingen en kan worden gebruikt bij patiënten met astma, diabetes mellitus en jicht.

Farmacokinetiek.

zuig/distributie

Na orale toediening van therapeutische doses wordt amlodipine geleidelijk in het bloedplasma opgenomen. De absolute biologische beschikbaarheid van het onveranderde molecuul is ongeveer 64-80%. De maximale plasmaconcentratie wordt binnen 6-12 uur na aanbrengen bereikt. Het distributievolume is ongeveer 21 l/kg; de zuurdissociatieconstante (pKa) van amlodipine is 8,6. In-vitro- onderzoeken hebben aangetoond dat de binding van amlodipine aan plasma-eiwitten ongeveer 97,5% is.

Gelijktijdige voedselinname heeft geen invloed Norvasc Nederland op de absorptie van amlodipine.

Metabolisme/uitscheiding

De plasmahalfwaardetijd is ongeveer 35-50 uur. De evenwichtsconcentratie in het bloedplasma wordt bereikt na 7-8 dagen continu gebruik van het geneesmiddel. Amlodipine wordt voornamelijk gemetaboliseerd tot inactieve metabolieten. Ongeveer 60% van de toegediende dosis wordt uitgescheiden in de urine, waarvan ongeveer 10% onveranderd amlodipine.

vader oudere patiënten

De tijd die nodig is om evenwichtsplasmaconcentraties van amlodipine te bereiken is vergelijkbaar bij oudere patiënten en bij volwassen patiënten. De klaring van amlodipine is meestal enigszins verminderd, wat bij oudere patiënten leidt tot een toename van de oppervlakte onder de concentratie/tijd-curve (AUC) en de halfwaardetijd van het geneesmiddel.

Patiënten met een verminderde nierfunctie

Amlodipine wordt uitgebreid gebiotransformeerd tot inactieve metabolieten. 10% van amlodipine wordt onveranderd uitgescheiden in de urine. Veranderingen in de concentratie van amlodipine in het plasma zijn niet gecorreleerd met de mate van verminderde nierfunctie. Patiënten met een verminderde nierfunctie kunnen de gebruikelijke doses amlodipine gebruiken. Amlodipine wordt niet uitgescheiden door dialyse.

Patiënten met een verminderde leverfunctie

Informatie over het gebruik van amlodipine bij patiënten met leverinsufficiëntie is zeer beperkt. Bij patiënten met leverinsufficiëntie is de klaring van amlodipine verminderd, wat leidt tot een toename van de duur van de halfwaardetijd en een toename van de AUC met ongeveer 40-60%.

Kinderen

Farmacokinetische studies van het geneesmiddel amlodipine werden uitgevoerd bij 74 kinderen met arteriële hypertensie in de leeftijd van 12 tot 17 jaar (ook 34 patiënten in de leeftijd van 6 tot 12 jaar en 28 patiënten in de leeftijd van 13 tot 17 jaar) die amlodipine gebruikten in doses van 1,25-20 mg per dag gedurende 1 of 2 doses. Meestal orale klaring bij kinderen van 6 tot 12 jaar en 13 tot 17 jaar jaar was respectievelijk 22,5 en 27,4 l/u voor jongens en respectievelijk 16,4 en 21,3 l/u voor meisjes. Er is een aanzienlijke variatie in blootstelling tussen patiënten. Informatie over patiënten jonger dan 6 jaar is beperkt.

Klinische kenmerken

Indicaties

  • Arteriële hypertensie.
  • Chronische stabiele angina pectoris.
  • Vasospastische angina (Prinzmetal-angina).

Contra-indicaties

  • Bekende overgevoeligheid voor dihydropyridines, amlodipine of een ander bestanddeel van het geneesmiddel.
  • Ernstige arteriële hypotensie.
  • Shock (inclusief cardiogene shock).
  • Obstructie van het uitstroomkanaal van de linker ventrikel (bijvoorbeeld ernstige aortastenose).
  • Hemodynamisch instabiel hartfalen na acuut myocardinfarct.

Interacties met andere geneesmiddelen en andere vormen van interactie

.

Effect van andere geneesmiddelen op amlodipine.

Er zijn gegevens over het veilige gebruik van amlodipine met thiazidediuretica, alfablokkers, bètablokkers, angiotensine-converterende enzymremmers, langwerkende nitraten, sublinguale nitroglycerine, niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen, antibiotica, orale antidiabetica.< /p>

Gegevens verkregen tijdens in-vitro- onderzoeken met humaan plasma wijzen niet op een effect van amlodipine op de binding aan bloedeiwitten van de onderzochte geneesmiddelen (digoxine, fenytoïne, warfarine of indomethacine).

CYP3A4-remmers.

Gelijktijdig gebruik van amlodipine en krachtige of matige CYP3A4-remmers (proteaseremmers, azol-antimycotica, macroliden zoals erytromycine of claritromycine, verapamil of diltiazem) kan leiden tot een significante toename van de blootstelling aan amlodipine, wat ook kan leiden tot een verhoogd risico op hypotensie. De klinische betekenis van dergelijke veranderingen kan meer uitgesproken zijn bij oudere patiënten. Klinische controle van de toestand van de patiënt en aanpassing van de dosering kan nodig zijn.

Het wordt niet aanbevolen om tegelijkertijd amlodipine en grapefruit of grapefruitsap te gebruiken, omdat bij sommige patiënten de biologische beschikbaarheid van amlodipine kan toenemen, wat op zijn beurt leidt tot een toename van het hypotensieve effect.

CYP3A4-inductoren.

Er is geen informatie over het effect van CYP3A4-inductoren op amlodipine. Het gelijktijdige gebruik van amlodipine en stoffen die CYP3A4-inductoren zijn (bijvoorbeeld rifampicine, St.

Dantroleen (infusie).

Dieren hebben ventriculaire fibrillatie ervaren met een fatale afloop. m en cardiovasculaire collaps, die gepaard gingen met hyperkaliëmie, na intraveneus gebruik van verapamil en dantroleen. Vanwege het risico op hyperkaliëmie wordt aanbevolen calciumantagonisten zoals amlodipine te vermijden bij patiënten die vatbaar zijn voor kwaadaardige hyperthermie en bij de behandeling van kwaadaardige hyperthermie.

Effect van amlodipine op andere geneesmiddelen.

Het hypotensieve effect Norvasc prijs van amlodipine versterkt het hypotensieve effect van andere antihypertensiva.

Tacrolimus.

Er bestaat een risico op verhoogde bloedspiegels van tacrolimus bij gelijktijdig gebruik met amlodipine, maar het farmacokinetische mechanisme van deze interactie is niet volledig vastgesteld. Om tacrolimustoxiciteit te voorkomen, moeten bij gelijktijdig gebruik van amlodipine bij patiënten die tacrolimus gebruiken, de bloedspiegels van tacrolimus regelmatig worden gecontroleerd en, indien nodig, moet de dosis tacrolimus worden aangepast.

Cyclosporine.

Interactiestudies van ciclosporine en amlodipine bij gebruik bij gezonde vrijwilligers of in andere groepen zijn niet uitgevoerd, met uitzondering van patiënten met een getransplanteerde nier, waarbij een variabele toename van de residuele concentratie van ciclosporine (tot 40%) werd waargenomen bij in meer of mindere mate. Bij niertransplantatiepatiënten die met amlodipine worden behandeld, dient te worden overwogen de ciclosporineconcentraties te controleren en, indien nodig, de verlaag de dosis ciclosporine.

Simvastatine.

Gelijktijdige toediening van meervoudige doses amlodipine 10 mg en simvastatine 80 mg resulteerde in een toename van 77% in de blootstelling aan simvastatine in vergelijking met simvastatine alleen. Voor patiënten die amlodipine gebruiken, moet de dosis simvastatine worden beperkt tot 20 mg per dag.

Sildenafil.

Een enkele dosis van 100 mg sildenafil bij patiënten met essentiële hypertensie had geen invloed op de farmacokinetiek van amlodipine. Bij gelijktijdig gebruik van amlodipine en sildenafil als combinatietherapie vertoonde elk van de geneesmiddelen onafhankelijk van elkaar een hypotensief effect.

Andere medicijnen.

Klinische geneesmiddeleninteractiestudies hebben aangetoond dat amlodipine de farmacokinetiek van atorvastatine, digoxine en warfarine niet beïnvloedt.

Ethanol (alcohol).

Enkelvoudige en meervoudige doses van 10 mg amlodipine hadden geen significant effect op de farmacokinetiek van ethanol.

Het gecombineerde gebruik van amlodipine met cimetidine had geen effect op de farmacokinetiek van amlodipine.

Het gecombineerde gebruik van aluminium/magnesiumpreparaten (antacida) met een enkelvoudige dosis amlodipine had geen significant effect op de farmacokinetiek van amlodipine.

Laboratorium testen.

Het effect op laboratoriumtestscores is niet bekend.

Toepassingsfuncties.

De veiligheid en werkzaamheid van amlodipine bij hypertensieve crisis is niet bekend. gewaardeerd.

Patiënten met hartfalen.

Bij deze categorie patiënten moet amlodipine met voorzichtigheid worden gebruikt. In een langetermijn, placebogecontroleerd onderzoek bij patiënten met ernstig hartfalen (NYHA-klasse III en IV) was de incidentie van longoedeem hoger bij gebruik van amlodipine dan bij placebo. Bij patiënten met congestief hartfalen dienen calciumantagonisten, waaronder amlodipine, met voorzichtigheid te worden gebruikt, aangezien zij het risico op toekomstige cardiovasculaire voorvallen en overlijden kunnen verhogen.

Patiënten met een verminderde leverfunctie.

De halfwaardetijd van amlodipine en de AUC-parameters zijn hoger bij patiënten met een verminderde leverfunctie; Er zijn geen aanbevelingen voor medicijndoses. Daarom moet deze categorie patiënten het medicijn met de laagste dosis gaan gebruiken. Voorzichtigheid is geboden zowel aan het begin van het gebruik van het medicijn als tijdens dosisverhogingen. Patiënten met een ernstige leverfunctiestoornis kunnen een langzame dosistitratie en zorgvuldige controle van de toestand van de patiënt nodig hebben.

Oudere patiënten.

Het verhogen van de dosis van het geneesmiddel bij deze categorie patiënten moet met de nodige voorzichtigheid gebeuren.

Patiënten met nierinsufficiëntie.

Bij deze categorie patiënten moeten de gebruikelijke doses van het geneesmiddel worden gebruikt. Veranderingen in de concentratie van amlodipine in bloedplasma correleren niet met de mate nierfunctiestoornis. Amlodipine wordt niet door dialyse verwijderd.

Amlodipine heeft geen invloed op de resultaten van laboratoriumtests.

Het wordt niet aanbevolen om amlodipine samen met grapefruit of grapefruitsap te gebruiken, omdat bij sommige patiënten de biologische beschikbaarheid kan toenemen, wat zal leiden tot een toename van het hypotensieve effect van het geneesmiddel.

Patiënten met erfelijke galactose-intolerantie, lactasedeficiëntie of glucose/galactosemalabsorptiesyndroom moeten zich ervan bewust zijn dat dit geneesmiddel lactose bevat.

Gebruik tijdens zwangerschap of lactatie.

Vruchtbaarheid

Omkeerbare biochemische veranderingen in de spermakop zijn gemeld bij sommige patiënten met calciumantagonisten. Er is onvoldoende klinische informatie over het mogelijke effect van amlodipine op de vruchtbaarheid.

Gebruik tijdens zwangerschap of lactatie

De veiligheid van amlodipine bij vrouwen tijdens de zwangerschap is niet vastgesteld.

Het gebruik van amlodipine tijdens de zwangerschap wordt alleen aanbevolen in gevallen waarin er geen veiliger alternatief is en het risico van de ziekte zelf opweegt tegen de mogelijke schade van de behandeling voor de moeder en de foetus.

Reproductietoxiciteit is waargenomen in dierstudies bij hoge doses.

Het is niet bekend of amlodipine in de moedermelk terechtkomt. Bij de beslissing om borstvoeding te blijven geven of te gebruiken amlodipine, is het noodzakelijk om de voordelen van borstvoeding voor het kind en de voordelen van het gebruik van het medicijn voor de moeder te evalueren.

Het vermogen om de reactiesnelheid te beïnvloeden bij het besturen van voertuigen of het bedienen van andere mechanismen.

Amlodipine kan lichte tot matige effecten hebben op de rijvaardigheid of het vermogen om machines te bedienen.

De reactiesnelheid kan verminderd zijn als symptomen zoals duizeligheid, hoofdpijn, verwardheid of misselijkheid aanwezig zijn.

U moet voorzichtig zijn, vooral aan het begin van de therapie.

Dosering en administratie

Volwassenen.

Voor de behandeling van arteriële hypertensie en angina pectoris is de gebruikelijke aanvangsdosis amlodipine 5 mg eenmaal daags. Afhankelijk van de respons van de patiënt op de therapie kan de dosis worden verhoogd tot een maximale dosis van 10 mg eenmaal daags.

Bij patiënten met angina pectoris kan het medicijn worden gebruikt als monotherapie of in combinatie met andere anti-angineuze geneesmiddelen die resistent zijn tegen nitraten en / of adequate doses bètablokkers.

Er is ervaring met het gebruik van het geneesmiddel in combinatie met thiazidediuretica, alfablokkers, bètablokkers of angiotensine-converterende enzymremmers bij patiënten met arteriële hypertensie.

Het is niet nodig om een dosis van het geneesmiddel te kiezen bij gelijktijdig gebruik met thiazidediuretica, bètablokkers en angiotensine-converterende-ph-remmers. erment.

Kinderen van 6 jaar en ouder met arteriële hypertensie.

De aanbevolen aanvangsdosering van amlodipine voor deze categorie patiënten is 2,5 mg eenmaal daags. Als de gewenste bloeddruk niet binnen 4 weken wordt bereikt, kan de dosis worden verhoogd tot 5 mg per dag. Het gebruik van het geneesmiddel in doses van meer dan 5 mg voor deze categorie patiënten is niet onderzocht.

Oudere patiënten.

Het is niet nodig om een dosis te kiezen voor deze categorie patiënten. Het verhogen van de dosis moet met de nodige voorzichtigheid gebeuren.

Patiënten met een verminderde nierfunctie.

Het wordt aanbevolen om de gebruikelijke doses van het geneesmiddel te gebruiken, aangezien veranderingen in de concentratie van amlodipine in het bloedplasma niet geassocieerd zijn met de ernst van nierfalen. Amlodipine wordt niet uitgescheiden door dialyse.

Patiënten met een verminderde leverfunctie.

Doses van het geneesmiddel voor gebruik bij patiënten met lichte tot matige leverfunctiestoornis zijn niet vastgesteld, daarom dient de dosiskeuze met de nodige voorzichtigheid te worden uitgevoerd en dient het geneesmiddel te worden gestart vanaf de laagste dosis in het doseringsbereik (zie rubriek "Bijzonderheden van gebruik). " en "Farmacologische eigenschappen. Farmacokinetiek"). De farmacokinetiek van amlodipine is niet onderzocht bij patiënten met een ernstige leverfunctiestoornis. Voor patiënten met een ernstige leverfunctiestoornis moet amlodipine worden gestart met de laagste dosis en geleidelijk worden verhoogd.

Kinderen

Het medicijn kan worden gebruikt bij kinderen ouder dan 6 jaar.

Het effect van amlodipine op de bloeddruk bij patiënten jonger dan 6 jaar is niet bekend.

Overdosis

Ervaring met opzettelijke overdosis drugs is beperkt.

Symptomen van overdosis: Beschikbare informatie suggereert dat een aanzienlijke overdosis amlodipine zal leiden tot overmatige perifere vasodilatatie en mogelijk reflextachycardie. Er zijn aanwijzingen voor de ontwikkeling van significante en mogelijk langdurige systemische arteriële hypotensie, waaronder fatale shock.

Behandeling: Klinisch significante hypotensie als gevolg van een overdosis amlodipine vereist actieve ondersteuning van het cardiovasculaire systeem, waaronder frequente controle van de hart- en ademhalingsfuncties, het optillen van de onderste ledematen, controle van het volume van circulerende vloeistof en urineproductie.

Om de vasculaire tonus en bloeddruk te herstellen, kunnen vasoconstrictieve geneesmiddelen worden gebruikt, waarbij ervoor wordt gezorgd dat er geen contra-indicaties zijn voor het gebruik ervan. Het gebruik van intraveneus calciumgluconaat kan nuttig zijn om de effecten van calciumkanaalblokkade tegen te gaan.

In sommige gevallen kan een maagspoeling nuttig zijn. Het gebruik van geactiveerde kool aan gezonde vrijwilligers binnen 2 uur na toediening van 10 mg amlodipine verminderde de absorptie aanzienlijk.

Omdat amlodipine sterk wordt geassocieerd met bloedeiwitten is het effect van dialyse verwaarloosbaar.

Bijwerkingen

Bij gebruik van amlodipine waren de meest gemelde bijwerkingen: slaperigheid, duizeligheid, hoofdpijn, hartkloppingen, opvliegers, buikpijn, misselijkheid, zwelling van de benen, oedeem en toegenomen vermoeidheid.

Bijwerkingen die tijdens het gebruik van amlodipine zijn gemeld, worden hieronder weergegeven per systeem en orgaanklasse en per frequentie van voorkomen: zeer vaak (≥ 1/10), vaak (van ≥ 1/100 tot < 1/10), zelden (van ≥ 1/1000 tot ≤ 1/100), zelden (≥ 1/10.000 tot ≤ 1/1000), zeer zelden (≤ 1/10.000).

Uit het bloed- en lymfestelsel.

Zeer zelden: leukocytopenie, trombocytopenie.

Van het immuunsysteem.

Zeer zelden: allergische reacties.

Van de kant van metabolisme en voedingsstoornissen.

Zeer zelden: hyperglykemie.

Psychische aandoening.

Soms: depressie, stemmingswisselingen (waaronder angst), slapeloosheid.

Zelden: verwarring.

Van de zijkant van het zenuwstelsel.

Vaak: slaperigheid, duizeligheid, hoofdpijn (voornamelijk aan het begin van de behandeling).

Soms: tremor, dysgeusie, syncope, hypesthesie, goedkope Norvasc paresthesie.

Zeer zelden: hypertensie, perifere neuropathie.

Van de gezichtsorganen.

Vaak: visuele beperking (waaronder diplopie).

Van de kant van de hoorzitting en la geboorte.

Soms: oorsuizen.

Van de kant van het hart.

Vaak: verhoogde hartslag.

Soms: aritmie (waaronder bradycardie, ventriculaire tachycardie en atriumfibrilleren).

Zeer zelden: myocardinfarct.

Niet bekend: pijn op de borst.

Vanaf de zijkant van de schepen.

Vaak: opvliegers.

Zelden: arteriële hypotensie.

Zeer zelden: vasculitis.

Ademhalingsstelsel-, borstkas- en mediastinumaandoeningen.

Vaak: kortademigheid.

Soms: hoesten, rhinitis.

Uit het maagdarmkanaal.

Vaak: buikpijn, misselijkheid, dyspepsie, verminderde darmmotiliteit (waaronder diarree en constipatie).

Soms: braken, droge mond.

Zeer zelden: pancreatitis, gastritis, tandvleeshyperplasie.

Van het hepatobiliaire systeem.

Zeer zelden: hepatitis, geelzucht, verhoogde leverenzymen (meestal geassocieerd met cholestase).

Van de huid en het onderhuidse weefsel.

Norvasc kopen Zelden: alopecia, purpura, verkleuring van de huid, meer zweten, jeuk, huiduitslag, exantheem, urticaria.

Zeer zelden: angio-oedeem, erythema multiforme, exfoliatieve dermatitis, Stevens-Johnson-syndroom, angio-oedeem, lichtgevoeligheid.

Van het bewegingsapparaat en bindweefsel.

Vaak: zwelling van de benen, spierkrampen.

Soms: artralgie, myalgie, rugpijn.

Van de zijkant van de nieren en urinewegen Dat.

Zelden: urine-incontinentie, nycturie, verhoogde frequentie van urineren.

Van het voortplantingssysteem en de borstklieren.

Soms : impotentie, gynaecomastie.

Algemene aandoeningen en aandoeningen op de injectieplaats.

Zeer vaak: oedeem.

Vaak: verhoogde vermoeidheid, asthenie.

Soms: pijn op de borst, pijn, malaise.

Onderzoek.

Zelden: toename of afname van het lichaamsgewicht.

Uitzonderlijke gevallen van extrapiramidaal syndroom zijn gemeld.

Kinderen.

Amlodipine wordt goed verdragen bij gebruik door kinderen. Het bijwerkingenprofiel is vergelijkbaar met dat bij volwassenen. In een onderzoek naar amlodipine bij 268 kinderen waren de meest gemelde bijwerkingen: hoofdpijn, duizeligheid, vasodilatatie, epistaxis, buikpijn, asthenie.

De meeste bijwerkingen waren licht of matig. Ernstige bijwerkingen (voornamelijk hoofdpijn) werden waargenomen bij 7,2% bij inname van 2,5 mg amlodipine, bij 4,5% bij gebruik van 5 mg amlodipine en bij 4,6% in de placebogroep. De meest voorkomende reden voor uitsluiting van de studie was ongecontroleerde hypertensie. Op geen enkel moment waren terugtrekkingen uit de studie vanwege laboratoriumafwijkingen. Er waren geen significante veranderingen in de hartslag.

Tenminste houdbaar tot

3 jaar.

Opslag condities

In originele verpakking bij een temperatuur van maximaal 25 °C.

Buiten het bereik van kinderen houden.

Pakket

10 tabletten in een blister. 3 blisterverpakkingen in een verpakking.

Categorie vakantie

Op recept.

Fabrikant

Locatie van de fabrikant en adres van de vestigingsplaats