Celecoxib Kopen Zonder Recept

Wanneer celecoxib werd ingenomen met een vetrijke maaltijd, werden de piekplasmaconcentraties ongeveer 1-2 uur later bereikt en nam de totale absorptie (AUC) toe met 10-20%. Bij inname op een lege maag in een dosis van meer dan 200 mg, is de toename van_Cmax en AUC minder evenredig, wat wordt beschouwd als een gevolg van de lage oplosbaarheid van het geneesmiddel in het aquatisch milieu.

Gelijktijdig gebruik van celecoxib met maagzuurremmers die aluminium en magnesium bevatten, leidde tot een verlaging van de celecoxibconcentratie in het bloedplasma met een verlaging van de_Cmax met 37% en de AUC met 10%. Celecoxib in doses tot 200 mg tweemaal daags kan met of zonder voedsel worden ingenomen. Hogere doses van het geneesmiddel (400 mg 2 maal daags) moeten met voedsel worden ingenomen om de opname te verbeteren.

De totale systemische blootstelling (AUC) van celecoxib was vergelijkbaar bij inname als hele capsule en bij toevoeging van de inhoud van de capsule aan appelmoes. Na inname van de inhoud van de capsule samen met appelmoes waren er geen significante veranderingen in_Cmax ,_Tmax of_t½ .

Verdeling

Celecoxib heeft een hoge mate van eiwitbinding (~97%) binnen het therapeutische dosisbereik. In-vitro- onderzoeken tonen aan dat celecoxib zich voornamelijk bindt aan albumine en in mindere mate aan_β1- zuur-glycoproteïne. Denkbeeldig verdelingsvolume bij steady-state nii (Vss/F) is ongeveer 400 l, wat wijst op de uitgebreide distributie van het geneesmiddel in de weefsels. Celecoxib bindt normaal gesproken niet aan rode bloedcellen.

Metabolisme

Celecoxib wordt voornamelijk gemetaboliseerd door het iso-enzym CYP2C9. In humaan plasma zijn drie metabolieten geïdentificeerd: de primaire alcohol, het overeenkomstige carbonzuur en het glucuronideconjugaat. Deze metabolieten hebben geen remmende werking op COX-1 of COX-2.

uitscheiding

Celecoxib wordt voornamelijk geëlimineerd door levermetabolisme, waarbij een klein (<3%) onveranderd geneesmiddel wordt aangetroffen in urine en feces. Na orale toediening van een enkele dosis van het radioactief gelabelde geneesmiddel werd ongeveer 57% van de dosis uitgescheiden in de feces en 27% in de urine. De belangrijkste metaboliet in urine en feces was carbonzuur (73% van de dosis), terwijl ook een kleine hoeveelheid glucuronide in de urine terechtkwam. Aangenomen wordt dat de lage oplosbaarheid van het geneesmiddel het absorptieproces verlengt, waardoor de halfwaardetijd (t_1/2 ) variabeler wordt. De effectieve halfwaardetijd is ongeveer 11 uur bij inname op een lege maag. De schijnbare klaring (CL/F) van bloedplasma is ongeveer 500 ml/min.

Oudere patiënten. Bij oudere patiënten (ouder dan 65 jaar) in de evenwichtstoestand was de_Cmax 40% hoger en de AUC - 50% hoger in vergelijking met jonge patiënten. Bij Oudere vrouwen_{De Cmax} en AUC voor celecoxib zijn hoger dan bij oudere mannen, maar deze toename is voornamelijk het gevolg van een lager lichaamsgewicht bij deze vrouwen. Over het algemeen is dosisaanpassing voor oudere patiënten niet nodig. Bij patiënten die minder dan 50 kg wegen, dient de behandeling te worden gestart met de laagst aanbevolen dosering.

Kinderen. Een farmacokinetische populatieanalyse van Revmoxib 200 mg capsules is niet onderzocht bij kinderen.

Raciale verwantschap. De AUC van celecoxib is ongeveer 40% groter bij negroïden dan bij blanken. De klinische betekenis van deze waarneming is niet bekend.

Leverfalen. Een farmacokinetische studie bij patiënten met milde (Child-Pugh A) tot matige (Child-Pugh B) leverinsufficiëntie toonde aan dat de AUC van celecoxib bij steady-state respectievelijk ongeveer 40% en 180% groter was dan bij gezonde controlevrijwilligers. Daarom moet bij patiënten met matige leverinsufficiëntie (klasse B op de Child-Pugh-schaal) de aanbevolen dagelijkse dosis van het geneesmiddel met ongeveer 50% worden verlaagd. Er zijn geen onderzoeken uitgevoerd bij patiënten met een ernstige leverfunctiestoornis (Child-Pugh-klasse C). Celecoxib wordt niet aanbevolen voor gebruik bij patiënten met een ernstige leverfunctiestoornis.

Nier ondervoeding toereikendheid. Op basis van interstudievergelijkingen was de AUC van celecoxib ongeveer 40% lager bij patiënten met chronisch nierfalen (glomerulaire filtratiesnelheid 35-60 ml/min) dan bij patiënten met een normale nierfunctie. Er was geen significant verband tussen de glomerulaire filtratiesnelheid en de klaring van celecoxib. Er zijn geen studies uitgevoerd bij patiënten met ernstige nierinsufficiëntie. Zoals met andere NSAID's, wordt celecoxib niet aanbevolen voor gebruik bij patiënten met ernstige nierinsufficiëntie.

Klinische kenmerken

Indicaties

Het medicijn wordt getoond:

• om tekenen en symptomen van artrose, reumatoïde artritis en spondylitis ankylopoetica te verlichten;
• voor de behandeling van acute pijn bij volwassen patiënten;
• voor de behandeling van primaire dysmenorroe.

Contra-indicaties

Overgevoeligheid voor celecoxib, aspirine of andere NSAID's.

Allergische reacties op sulfonamiden in de geschiedenis.

Bronchiale astma, urticaria of andere allergische reacties na het gebruik van aspirine of andere NSAID's in de geschiedenis.

Behandeling van peri-operatieve pijn tijdens coronaire bypassoperaties.

Acute gastro-intestinale bloedingen.

Interacties met andere geneesmiddelen en andere vormen van interactie

Algemene informatie . Metabolisme van celecoxib tot de basis nom wordt uitgevoerd door het iso-enzym 2C9 van cytochroom P450 (CYP) in de lever. Gelijktijdig gebruik van celecoxib met geneesmiddelen die het CYP2C9-iso-enzym remmen, moet met voorzichtigheid worden uitgevoerd. Celecoxib kan significant interageren met geneesmiddelen die het CYP2C9-iso-enzym remmen.

In vitro is celecoxib een remmer van het CYP2D6-enzym, hoewel het geen substraat is. Daarom is er een mogelijkheid van interactie van het geneesmiddel in vivo met geneesmiddelen die worden gemetaboliseerd door het CYP2D6-iso-enzym.

Warfarine . Patiënten die warfarine of soortgelijke geneesmiddelen gebruiken, moeten worden gecontroleerd op antistollingsactiviteit nadat ze met celecoxib zijn begonnen of na het wijzigen van de dosering, vooral in de eerste paar dagen, aangezien deze patiënten een verhoogd risico lopen op bloedingscomplicaties.

Het effect van celecoxib op het antistollingseffect van warfarine werd onderzocht bij een groep gezonde vrijwilligers die dagelijks 2-5 mg warfarine kregen. Bij vrijwilligers had celecoxib geen invloed op het antistollingseffect van warfarine, gemeten aan de hand van de protrombinetijd. Het is echter bekend dat wanneer het geneesmiddel na de marktintroductie werd gebruikt bij patiënten die gelijktijdig celecoxib en warfarine kregen, ernstige bijwerkingen in de vorm van bloedingen werden waargenomen, waarvan sommige tot een fatale afloop leidden (voornamelijk bij oudere patiënten) tegen de achtergrond van toegenomen verschillen in PV.

Lithium . Er zijn aanwijzingen dat het gebruik van celecoxib met lithium de spiegel van laatstgenoemde in het bloedplasma verhoogt. Daarom moeten patiënten die lithium krijgen, nauwlettend worden gevolgd bij aanvang van het gebruik van celecoxib of tijdens het staken ervan.

Aspirine . Celecoxib kan worden gebruikt met een lage dosis aspirine. Gelijktijdige toediening van aspirine met celecoxib verhoogt echter de incidentie van gastro-intestinale ulceratie of andere complicaties in vergelijking met alleen celecoxib.

Vanwege het gebrek aan effect op bloedplaatjes, kan celecoxib aspirine niet vervangen bij de preventie van hart- en vaatziekten.

ACE-remmers en angiotensine II-antagonisten . NSAID's kunnen het antihypertensieve effect van angiotensine-converting enzyme (ACE)-remmers en angiotensine II-antagonisten verminderen. Met deze interactie moet rekening worden gehouden als patiënten celecoxib gebruiken met ACE-remmers en angiotensine II-antagonisten.

Bij oudere patiënten, patiënten met een verminderd circulerend bloedvolume (waaronder het gebruik van diuretica), of een verminderde nierfunctie, kan het gebruik van ACE-remmers samen met NSAID's, waaronder selectieve COX-2-remmers, leiden tot verslechtering van de nierfunctie, inclusief de mogelijke ontwikkeling van acuut nierfalen. Gewoonlijk keert de toestand van de patiënt na stopzetting van NSAID's terug naar het niveau dat werd waargenomen vóór het begin van de behandeling.

Gelijktijdige toediening van celecoxib met ACE-remmers en ant angiotensine II-agonisten dienen met voorzichtigheid te worden toegediend. Het is noodzakelijk om te zorgen voor een goede hydratatie van dergelijke patiënten, evenals om de nierfunctie te controleren aan het begin van gelijktijdige toediening met ACE-remmers en periodiek tijdens de behandeling.

fluconazol en ketoconazol . Het gelijktijdige gebruik van fluconazol in een dosis van 200 mg eenmaal per dag leidde tot een 2-voudige toename van de concentratie van celecoxib in het bloedplasma. Deze toename is een gevolg van de remming Celebrex Nederland door fluconazol van het metabolisme van celecoxib, dat wordt uitgevoerd door het P450 2C9 iso-enzym. Bij patiënten die fluconazol krijgen, moet celecoxib worden gestart met de laagste aanbevolen dosis. Ketoconazol, een remmer van het P2C9-enzym, heeft geen klinisch significant effect op het metabolisme van celecoxib aangetoond.

Diuretica . Bij sommige patiënten kunnen NSAID's het natriuretisch effect van furosemide en thiaziden verminderen. Deze reactie wordt verklaard door remming van de prostaglandinesynthese in de nieren.

Orale anticonceptiva . In klinische interactiestudies vertoonde celecoxib geen klinisch significant effect op de farmacokinetiek van de onderzoekscombinatie van een oraal anticonceptivum (1 mg norethindron / 0,035 mg ethinylestradiol).

Methotrexaat . Het is bekend dat bij patiënten met reumatoïde artritis die methotrexaat gebruikten, celecoxib geen invloed had op de farmacokinetiek van methotrexaat.

Gelijktijdig gebruik van NSAID's . Revmoxib mag met geen enkele dosis gelijktijdig worden toegediend MI niet-aspirine NSAID's door een mogelijke verhoging van het risico op bijwerkingen.

Toepassingsfuncties.

Cardiovasculaire trombotische complicaties . Langdurig gebruik van het geneesmiddel kan het risico op ernstige nadelige cardiovasculaire trombotische voorvallen, myocardinfarct en beroerte verhogen, die fataal kunnen zijn, voornamelijk als gevolg van een verhoogde incidentie van myocardinfarct.

Het gebruik van alle NSAID's, zowel selectief als niet-selectief COX-2, kan een vergelijkbaar risico met zich meebrengen. Bij patiënten met hart- en vaatziekten of risicofactoren voor hun ontwikkeling kan het risico groter zijn. Om het potentiële risico op cardiovasculaire bijwerkingen bij patiënten die met celecoxib worden behandeld te minimaliseren, dient elke individuele patiënt de laagste effectieve dosis te krijgen gedurende een zo kort mogelijke periode die overeenkomt met de behandelingsdoelen. Artsen en patiënten moeten zeer voorzichtig zijn met de ontwikkeling van dergelijke complicaties, zelfs als er in het verleden geen symptomen van het cardiovasculaire systeem waren. Patiënten moeten worden geïnformeerd over de tekenen en/of symptomen van ernstige cardiovasculaire toxiciteit en wat te doen als deze zich voordoen.

Er is geen sterk bewijs dat het gelijktijdige gebruik van aspirine het verhoogde risico op ernstige cardiovasculaire trombotische voorvallen geassocieerd met het gebruik van NSAID's vermindert. bestaan. Het gelijktijdige gebruik van aspirine en het medicijn verhoogt het risico op ernstige bijwerkingen van het maagdarmkanaal.

Er zijn aanwijzingen dat het gebruik van verschillende COX-2-selectieve NSAID's voor de behandeling van pijn in de eerste 10-14 dagen na een coronaire bypassoperatie kan leiden tot een verhoogde incidentie van myocardinfarct en beroerte.

Arteriële hypertensie . Zoals met alle NSAID's, kan het gebruik van celecoxib leiden tot het ontstaan of verergeren van reeds bestaande hypertensie en kan het de incidentie van cardiovasculaire complicaties verhogen. Bij patiënten die thiazide- of lisdiuretica gebruiken, kan de effectiviteit van de behandeling met deze geneesmiddelen afnemen door het gebruik van NSAID's. NSAID's, waaronder celecoxib, dienen met voorzichtigheid te worden gebruikt bij patiënten met arteriële hypertensie. Aan het begin van het gebruik van het geneesmiddel en tijdens de gehele behandelingskuur moet de bloeddruk zorgvuldig worden gecontroleerd.

Congestief hartfalen en oedeem . Vochtretentie en oedeem zijn waargenomen bij sommige patiënten die NSAID's hebben gebruikt, waaronder celecoxib. Bij patiënten met vochtretentie of hartfalen dient celecoxib met voorzichtigheid te worden gebruikt.

Effect op het maagdarmkanaal . Risico op het ontwikkelen van gastro-intestinale ulcera, bloedingen en perforatie. NSAID's, waaronder celecoxib, kunnen ernstige gastro-intestinale voorvallen, waaronder bloeding, ulceratie en perforatie van de maag, dunne of dikke darm, die fataal kunnen zijn.

Deze ernstige bijwerkingen kunnen optreden bij patiënten die op elk moment NSAID's gebruiken, met of zonder waarschuwingssymptomen. Symptomen werden waargenomen bij slechts één op de vijf patiënten die een ernstige bijwerking van het bovenste deel van het maagdarmkanaal ontwikkelden bij gebruik van NSAID's. Bij langdurig gebruik van NSAID's is er een tendens om de kans op het ontwikkelen van ernstige bijwerkingen van het maagdarmkanaal op elk moment tijdens de behandeling te vergroten. Het risico bestaat echter zelfs bij een kortdurende behandeling.

NSAID's moeten met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met een voorgeschiedenis van maagzweren of gastro-intestinale bloedingen. Patiënten met een voorgeschiedenis van zweren en/of gastro-intestinale bloedingen die NSAID's gebruiken, hebben een meer dan goedkope Celebrex 10 keer grotere kans om gastro-intestinale bloedingen te ontwikkelen dan patiënten die geen van deze risicofactoren hebben. Andere factoren die het risico op gastro-intestinale bloedingen verhogen bij patiënten die NSAID's gebruiken, zijn onder meer gelijktijdig gebruik van orale corticosteroïden of anticoagulantia, langdurige behandeling met NSAID's, roken, alcoholgebruik, hogere leeftijd en een slechte algemene gezondheid.

De meeste spontane meldingen van bijwerkingen sterfgevallen in het maagdarmkanaal treffen oudere of verzwakte patiënten en daarom moet de behandeling van dergelijke patiënten met uiterste voorzichtigheid worden uitgevoerd.

Om het potentiële risico op het ontwikkelen van gastro-intestinale bijwerkingen te minimaliseren, dient elke individuele patiënt gedurende een korte periode de minimale effectieve dosis te gebruiken voor behandelingsdoeleinden.

Artsen en patiënten moeten zeer voorzichtig zijn met het optreden van tekenen en symptomen van gastro-intestinale ulcera en bloedingen bij gebruik van het medicijn, en in geval van verdenking van de ontwikkeling van ernstige bijwerkingen van het maagdarmkanaal, tijdig aanvullend onderzoek en behandeling uitvoeren manier. Voor patiënten met een hoog risico moeten alternatieve therapieën worden overwogen die geen NSAID's bevatten. Celecoxib is gecontra-indiceerd bij patiënten met acute gastro-intestinale bloedingen.

Effect op de lever . Tot 15% van de patiënten die NSAID's gebruiken, kan een marginale verhoging van een of meer leverenzymen vertonen, en een significante verhoging van de ALT- of AST-waarden (ongeveer 3 of meer keer de bovengrens van normaal) werd waargenomen bij ongeveer 1% van de patiënten die NSAID's gebruikten. NSAID's.

Dergelijke laboratoriumafwijkingen kunnen toenemen, onveranderd blijven of verdwijnen bij voortgezette therapie. Bij het gebruik van NSAID's waren er alleen zeldzame gevallen van ernstige leverreacties, waaronder geelzucht en fatale fulminante hepatitis, levernecrose en leverfalen (waarvan sommige fataal waren).

Wanneer celecoxib wordt gebruikt bij patiënten met symptomen en/of tekenen van een mogelijke leverfunctiestoornis of abnormale leverfunctietesten, moeten zij zorgvuldig worden gecontroleerd op de ontwikkeling van een ernstigere leverreactie. In het geval van het optreden van klinische tekenen en symptomen van een leveraandoening of de ontwikkeling van systemische manifestaties (bijv. Eosinofilie, huiduitslag), moet het gebruik van het geneesmiddel worden gestaakt.

Invloed op de nieren . Langdurig gebruik van NSAID's heeft geleid tot de ontwikkeling van necrose van de nierpapillen en andere vormen van nierbeschadiging. Niertoxiciteit is ook waargenomen bij patiënten bij wie nierprostaglandinen een compenserende rol spelen bij het in stand houden van de nierdoorbloeding.

Bij dergelijke patiënten kan het gebruik van NSAID's een dosisafhankelijke afname van de vorming van prostaglandinen veroorzaken en als gevolg daarvan een afname van de renale bloedstroom, wat de ontwikkeling van klinische symptomen van renale decompensatie kan versnellen. Patiënten met een hoog risico op het ontwikkelen van deze reactie zijn onder meer patiënten met een verminderde nierfunctie, hartfalen, een verminderde leverfunctie, patiënten die diuretica, ACE-remmers, angiotensine-II-receptorantagonisten gebruiken en oudere patiënten. Gewoonlijk keert de toestand van de patiënt na stopzetting van de behandeling met NSAID's terug naar de toestand die hij zou willen was voor de start van de behandeling.

Het gebruik van het medicijn wordt niet aanbevolen voor patiënten met een gevorderde nierziekte. Als het nodig is om het medicijn voor te schrijven, wordt aanbevolen om de nierfunctie van de patiënt zorgvuldig te controleren.

Anafylactoïde reacties . Zoals met alle NSAID's in het algemeen, kunnen anafylactoïde reacties optreden bij patiënten die niet eerder celecoxib hebben gebruikt. Bij gebruik van celecoxib kunnen gevallen van anafylactische reacties en angio-oedeem optreden. Bij patiënten met bronchiale astma, urticaria of andere allergische reacties na het gebruik van aspirine of andere NSAID's, werd een voorgeschiedenis van ernstige anafylactoïde reacties op NSAID's waargenomen, waarvan sommige fataal waren.

Celecoxib mag niet worden gebruikt bij patiënten met de aspirinetriade. Dit symptoomcomplex ontwikkelt zich meestal bij patiënten met bronchiale astma die rhinitis hebben met of zonder neuspoliepen of die ernstige, mogelijk fatale bronchospasmen ontwikkelen na inname van aspirine of andere NSAID's. Als zich een anafylactoïde reactie ontwikkelt, zoek dan dringende medische hulp.

Van de zijkant van de huid . Celecoxib is een sulfanilamide en kan ernstige huidreacties veroorzaken, zoals exfoliatieve dermatitis, het syndroom van Stevens-Johnson en toxische epidermale necrolyse, die fataal kunnen zijn. Deze ernstige bijwerkingen kunnen onverwacht optreden en ontwikkelen bij patiënten die niet eerder een allergie voor sulfonamiden hebben gehad. Patiënten moeten worden geïnformeerd over de tekenen en symptomen van ernstige huidveranderingen; bij het eerste optreden van huiduitslag of andere tekenen van overgevoeligheid moet het gebruik van het geneesmiddel worden stopgezet.

Behandeling met corticosteroïden . Van celecoxib mag niet worden verwacht dat het corticosteroïden vervangt of wordt gebruikt om corticosteroïd-insufficiëntie te behandelen. Plotselinge stopzetting van de behandeling met corticosteroïden kan de corticosteroïdafhankelijke ziekte verergeren. Als wordt besloten om het gebruik van corticosteroïden te staken bij patiënten die gedurende lange tijd corticosteroïden hebben gekregen, moet hun dosis geleidelijk worden verlaagd.

hematologische effecten. Bloedarmoede wordt soms waargenomen bij patiënten die met celecoxib worden behandeld. Patiënten die langdurig celecoxib gebruiken, moeten hun hemoglobine- of hematocrietwaarden laten controleren als ze tekenen of symptomen van bloedarmoede of bloedverlies ontwikkelen.

Celecoxib heeft over het algemeen geen invloed op het aantal bloedplaatjes, de protrombinetijd of de partiële tromboplastinetijd en remt de bloedplaatjesaggregatie niet bij gebruik in de aanbevolen doseringen.

Bronchiale astma in de geschiedenis . Patiënten met bronchiale astma kunnen "aspirine-astma" hebben. Het gebruik van aspirine bij patiënten met "aspirine-astma" werd in verband gebracht met de ontwikkeling van ernstige bronchospasmen, die tot de dood kunnen leiden. Omdat er gevallen zijn geweest van kruisreactiviteit (waaronder bronchospasmen) tussen aspirine en andere NSAID's bij deze aspirinegevoelige patiënten, dient celecoxib niet te worden gebruikt bij patiënten met deze vorm van aspirinegevoeligheid en moet voorzichtigheid worden betracht bij patiënten met een voorgeschiedenis van astma.

Laboratorium testen . Omdat ernstige gastro-intestinale zweren en bloedingen kunnen ontstaan zonder dat er waarschuwingssymptomen zijn, dienen artsen te letten op tekenen of symptomen van gastro-intestinale bloedingen. Patiënten die langdurig NSAID's gebruiken, moeten periodiek algemene en biochemische bloedtesten uitvoeren. Als abnormale lever- of nierwaarden aanhouden of toenemen, moet het medicijn worden stopgezet.

Patiënten die met celecoxib worden behandeld, kunnen verhoogde bloedureumstikstofspiegels ervaren.

Deze abnormale laboratoriumtest werd ook waargenomen bij patiënten die met andere NSAID's werden behandeld. De klinische betekenis van deze afwijking van de norm is niet vastgesteld.

Ontsteking . De farmacologische activiteit van het geneesmiddel om ontstekingen te verminderen en mogelijk verhoogde lichaamstemperatuur te verminderen, kan deze diagnostische symptomen verzwakken bij het identificeren van infectieuze complicaties in gevallen waarin infectie niet wordt vermoed als oorzaak van pijn.

Gelijktijdig gebruik van NSAID's . Celecoxib mag in geen enkele dosering gelijktijdig worden toegediend met niet-aspirine NSAID's vanwege het potentieel voor een verhoogd risico op bijwerkingen.

Gebruik bij oudere patiënten. Er was geen significant verschil in werkzaamheid en veiligheid tussen oudere en jongere patiënten.

Net als bij andere NSAID's, waaronder NSAID's die COX-2 selectief remmen, was het aantal spontane meldingen van bijwerkingen van het maagdarmkanaal met fatale afloop en acuut nierfalen nadat het geneesmiddel op de markt was gebracht hoger bij patiënten in de zomerleeftijd dan bij jongere patiënten.

leverfalen . Bij patiënten met matige leverinsufficiëntie (klasse B op de Child-Pugh-schaal) moet de aanbevolen dagelijkse dosis van het geneesmiddel in capsules met 50% worden verlaagd. Niet aanbevolen voor patiënten met een ernstige leverfunctiestoornis.

Nierfalen . Het gebruik van celecoxib bij patiënten met ernstige nierinsufficiëntie wordt niet aanbevolen.

Patiënten met een langzaam metabolisme van CYP2C9-enzymsubstraten . Celecoxib dient met voorzichtigheid te worden gebruikt bij patiënten met een bevestigd of vermoed (gebaseerd op genotype-onderzoeken of een voorgeschiedenis van andere CYP2C9-iso-enzymsubstraten (zoals warfarine, fenytoïne)) een traag metabolisme van CYP2C9-enzymsubstraten. Voor patiënten met medische metaboliseerders (d.w.z. met het CYP2C9 * 3 / * 3-gen) dienen te overwegen de behandeling te starten met de helft van de minimaal aanbevolen dosis. Voor patiënten met juveniele reumatoïde artritis die een langzaam metabolisme van CYP2C9-enzymsubstraten hebben, moet een alternatieve behandeling worden overwogen.

Het medicijn bevat lactose, dus het mag niet worden gebruikt bij patiënten met zeldzame erfelijke vormen van galactose-intolerantie, lactasedeficiëntie of glucose-galactose malabsorptiesyndroom.

Gebruik tijdens zwangerschap of lactatie.

Vruchtbaarheid

Vanwege de aard van hun werkingsmechanisme kunnen NSAID's, waaronder preparaten met de werkzame stof celecoxib, bij sommige vrouwen een vertraging of beschadiging van de ruptuur van de follikel tijdens de ovulatie veroorzaken, wat gepaard gaat met omkeerbare onvruchtbaarheid. Daarom wordt aanbevolen om het gebruik van NSAID's, inclusief preparaten met de werkzame stof celecoxib, te staken bij vrouwen die een zwangerschap plannen of bij patiënten die een onvruchtbaarheidstest ondergaan.

Zwangerschap

Vertraagde prostaglandinesynthese kan een negatieve invloed hebben op de zwangerschap. Volgens epidemiologische gegevens bestaat er een risico op een miskraam na inname van prostaglandinesyntheseremmers tijdens de vroege zwangerschap. Bij dieren leidt het gebruik van remmers van de prostaglandinesynthese tot foetale dood vóór en na implantatie. Celecoxib is dat niet moet tijdens de late zwangerschap worden gebruikt, vanaf de 30e week, omdat het voortijdige sluiting van de ductus arteriosus kan veroorzaken.

Er zijn geen studies uitgevoerd bij zwangere vrouwen. Celecoxib mag alleen tijdens de zwangerschap worden gebruikt als het mogelijke voordeel opweegt tegen het mogelijke risico voor de foetus.

Er zijn geen studies geweest die het effect van celecoxib op de occlusie van de ductus arteriosus bij de foetus evalueerden. Daarom mag het niet worden gebruikt Celebrex kopen door vrouwen in het derde trimester van de zwangerschap.

Weeën en bevalling

Het effect op de bevalling en bevalling bij zwangere vrouwen is niet bekend.

borstvoeding

Beperkte gegevens wijzen op de aanwezigheid van lage concentraties celecoxib in moedermelk. De berekende gemiddelde dagelijkse doses van het geneesmiddel verkregen met moedermelk voor zuigelingen waren 10-40 mcg / kg / dag, wat minder is dan 1% van de berekende therapeutische dosis voor een tweejarig kind, berekend op basis van het lichaamsgewicht. Een rapport van twee kinderen van 17 en 22 maanden die borstvoeding kregen, duidde niet op bijwerkingen.

Het medicijn moet met voorzichtigheid worden gebruikt tijdens borstvoeding.

Het vermogen om de reactiesnelheid te beïnvloeden bij het besturen van voertuigen of het bedienen van andere mechanismen.

Als u duizeligheid, duizeligheid of slaperigheid ervaart tijdens het gebruik van celecoxib, dient u af te zien van autorijden of het bedienen van machines.

Alvorens een beslissing te nemen over het gebruik van het medicijn, moeten de mogelijke voordelen en risico's van het gebruik van het medicijn en andere behandelingsopties zorgvuldig worden afgewogen.

Elke individuele patiënt moet de minimale effectieve dosis gedurende de kortst mogelijke tijd gebruiken in overeenstemming met de behandeldoelen.

Het medicijn kan ongeacht de voedselinname worden ingenomen.

artrose. Om tekenen en symptomen van artrose te verlichten, is de aanbevolen dosis 200 mg eenmaal daags.

Reumatoïde artritis. Om de tekenen en symptomen van reumatoïde artritis te verlichten, is de aanbevolen dosis tweemaal daags 100-200 mg.

Als het nodig is om celecoxib te gebruiken in een dosis van 100 mg, moet het medicijn worden voorgeschreven in de vereiste dosering of doseringsvorm.

Spondylitis ankylopoetica. Voor de behandeling van tekenen en symptomen van spondylitis ankylopoetica is de aanbevolen dosis 200 mg eenmaal daags. Als er na 6 weken behandeling geen effect is, is het de moeite waard om te proberen een dagelijkse dosis van 400 mg (1 capsule 2 maal daags) toe te passen. Als er na 6 weken gebruik van het geneesmiddel bij een dosis van 400 mg per dag geen effect is, is de behandeling hoogstwaarschijnlijk niet effectief en moeten alternatieve behandelingen worden overwogen.

Behandeling van acute pijn en primaire dysmenorroe . De aanbevolen aanvangsdosis is 400 mg. Indien nodig kunt u op de eerste dag een toeslag aanvragen 1e dosis van het medicijn, dat is 200 mg. In de volgende dagen, indien nodig, is de aanbevolen dosis 200 mg 2 maal daags indien nodig.

Speciale patiëntengroepen.

Leverfalen. Voor patiënten met matige leverinsufficiëntie (klasse B op de Child-Pugh-schaal) moet de aanbevolen dagelijkse dosis van het geneesmiddel met 50% worden verlaagd. Het gebruik van celecoxib bij patiënten met een ernstige leverfunctiestoornis wordt niet aanbevolen.

Patiënten met een langzaam metabolisme van CYP2C9-iso-enzymsubstraten. Celecoxib dient met voorzichtigheid te worden gebruikt bij patiënten met bevestigd of vermoed (op basis van genotypering of voorgeschiedenis van andere CYP2C9-substraten (zoals warfarine, fenytoïne)) een traag metabolisme van CYP2C9-iso-enzymsubstraten. Bij patiënten met een langzaam metabolisme (d.w.z. met het CYP2C9 * 3 / * 3-gen) dient te worden overwogen de behandeling te starten met de helft van de minimaal aanbevolen dosis. Bij langzaam metaboliserende patiënten met juveniele reumatoïde artritis dient een alternatieve behandeling te worden overwogen.

Kinderen.

Revmoksib, 200 mg capsules, is niet geïndiceerd voor gebruik bij kinderen.

Overdosis

Er zijn geen gevallen van overdosis drugs gemeld. Het is bekend dat het gebruik van doses tot 2400 mg / dag gedurende 10 dagen niet leidde tot de ontwikkeling van ernstige toxiciteit. Symptomen die verschijnen na een acuut NSAID-overdoseringen zijn meestal beperkt tot lethargie, slaperigheid, misselijkheid, braken en epigastrische pijn en zijn over het algemeen omkeerbaar met ondersteunende behandeling. Gastro-intestinale bloedingen kunnen optreden. Hypertensie, acuut nierfalen, ademhalingsdepressie en, in zeldzame gevallen, coma kunnen voorkomen. Bij het therapeutisch gebruik van NSAID's zijn anafylactoïde reacties gemeld, die ook kunnen optreden bij overdosering.

In geval van een overdosis NSAID's dienen patiënten symptomatisch en ondersteunend behandeld te worden. Er zijn geen specifieke antidota. Er is geen informatie verkregen over de eliminatie van celecoxib door hemodialyse, maar ondanks de hoge mate van binding aan plasma-eiwitten (> 97%) is het onwaarschijnlijk dat dialyse nuttig zal zijn in geval van overdosering. Binnen 4 uur na inname van het medicijn kunnen patiënten met symptomen van een overdosis of met een significante overdosis braken opwekken en / of actieve kool (60-100 g voor volwassenen) en / of een osmotisch laxeermiddel voorschrijven. Vanwege de hoge mate van binding van het geneesmiddel aan plasma-eiwitten, kunnen geforceerde diurese, alkalinisatie van urine, hemodialyse of hemoperfusie niet effectief zijn.

Bijwerkingen

Er zijn aanwijzingen voor de mogelijkheid van het ontwikkelen van de volgende bijwerkingen.

Uit het maagdarmkanaal : droge mond, stomatitis, misselijkheid, braken, obstipatie, dysfagie, oprispingen, buikpijn, diarree, dyspepsie, flatulentie, oesofagitis, gastritis, gastro-enteritis, gastro-oesofageale reflux, aambeien, diverticulitis, hiatale hernia, melena, tenesmus, darmobstructie, darmperforatie, gastro-intestinale bloeding, colitis met bloeding, slokdarmperforatie, pancreatitis, ileus.

Van de kant van het cardiovasculaire systeem : arteriële hypertensie, angina pectoris, inclusief onstabiele angina, coronaire hartziekte, inclusief coronaire atherosclerose, myocardinfarct, gevoel van verhoogde hartslag, tachycardie, sinusbradycardie, syncope, congestief hartfalen, aortaklepinsufficiëntie , ventriculaire fibrillatie, longembolie, cerebrovasculair accident, perifeer gangreen, tromboflebitis, vasculitis, diepe veneuze trombose.

Van de zijkant van het centrale en perifere zenuwstelsel : hoofdpijn, duizeligheid, migraine, krampen in de benen, hypertonie, ataxie, aseptische meningitis, hypesthesie, ageusie, anosmie, paresthesie, herseninfarct, intracraniale bloeding.

Aan de kant van de gezichtsorganen : drijvers van het glasachtig lichaam, conjunctivale bloeding, conjunctivitis.

Aan de kant van het gehoor- en vestibulaire apparaat : labyrintitis.

Van de kant van de psyche : zelfmoordneigingen, hallucinaties.

Aan de kant van het gehoor- en vestibulaire apparaat : doofheid, tinnitus.

Van de zijkant elk lever- en galsysteem: abnormale leverfunctie, abnormale levertesten, verhoogde ALAT-spiegels, verhoogde ASAT-spiegels, cholelithiase, hepatitis, onmiddellijke hepatitis, levernecrose, geelzucht, leverfalen.

Stofwisselings- en voedingsstoornissen : verhoogde bloedureumstikstof, verhoogde CPK, hypercholesterolemie, hyperglycemie, hypokaliëmie, hyperkaliëmie, verhoogde niet-eiwitstikstof, verhoogde creatinine, verhoogde alkalische fosfatase, gewichtstoename, hypoglykemie, hyponatriëmie, hypernatriëmie.

Van het bewegingsapparaat : artralgie, artrose, myalgie, synovitis, tendinitis, epicondylitis, peesruptuur.

Van de kant van de psyche : anorexia, angst, verhoogde eetlust, depressie, nervositeit, slaperigheid, slapeloosheid.

Van de kant van het bloed- en lymfestelsel : bloedarmoede, ecchymose, epistaxis, trombocytopenie, agranulocytose, aplastische anemie, pancytopenie, leukopenie.

Van het ademhalingssysteem : infecties van de bovenste luchtwegen, faryngitis, rhinitis, sinusitis, bronchitis, bronchospasmen, verergering van bronchospasmen, hoesten, kortademigheid, laryngitis, longontsteking.

Van de huid en het onderhuidse weefsel : huiduitslag, alopecia, dermatitis, lichtgevoeligheidsreactie, pruritus, erythemateuze huiduitslag, maculopapulaire huiduitslag, huidveranderingen, droge huid, toegenomen zweten, urticaria, erythema multiforme a, exfoliatieve dermatitis, Stevens-Johnson-syndroom, toxische epidermale necrolyse, uitslag vergezeld van eosinofilie en systemische manifestaties (DRESS-syndroom of overgevoeligheidssyndroom).

Overtredingen op de plaats van toediening van het medicijn : cellulitis, contactdermatitis.

Van het urinestelsel : albuminurie, cystitis, dysurie, hematurie, frequent urineren, nierstenen.

Van de zijkant van de nieren : acuut nierfalen, interstitiële nefritis, nefrotisch syndroom.

Van het voortplantingssysteem en de borstklieren : ovariumcyste, menstruatiestoornissen, effecten op de vruchtbaarheid (zie rubriek "Gebruik tijdens zwangerschap of borstvoeding").

Algemeen: rugpijn, perifeer oedeem, onopzettelijk letsel/trauma, verergering van allergieën, allergische reactie, pijn op de borst, gegeneraliseerd oedeem, zwelling van het gezicht, vermoeidheid, koorts (hyperthermie), opvliegers, griepachtige symptomen, pijn (ook perifeer), sepsis, plotselinge dood, anafylactoïde reacties, angio-oedeem, alveolaire osteïtis.

Laboratoriumindicatoren : toename van geactiveerde partiële tromboplastinetijd, bacteriurie, toename van urinezuur in het bloed, toename van hematocriet, afname van hemoglobinegehalte, aanwezigheid van proteïnurie, abnormale urineanalyse, afname van testosteron ze zit in het bloed.

Tenminste houdbaar tot.

3 jaar.

Opslag condities

Bewaren in de originele verpakking bij een temperatuur van maximaal 25 °C.

Buiten het bereik van kinderen houden.

Pakket

10 capsules in een blister, 1 blister in een verpakking.

Categorie vakantie

Op recept.

Fabrikant

Locatie van de fabrikant en het adres van de vestigingsplaats